Biguanide là thuốc gì?

Biguanide là nhóm thuốc dùng để điều trị đái tháo đường tuýp 2 hoạt động thông qua việc giảm sản xuất glucose ở gan, giảm đề kháng insulin và giảm lượng đường hấp thu qua ruột.

Nhóm biguanide bao gồm metformin, buformin và phenformin. Buformin và phenformin hiện không còn được sử dụng vì làm tăng nguy cơ toan chuyển hóa do acid lactic. Hiện tại, metformin là biguanide duy nhất có mặt trên thị trường.

Metformin là thuốc chọn lựa đầu tay cho bệnh nhân đái tháo đường type 2 (nghĩa là thuốc được sử dụng đầu tiên trên bệnh nhân đái tháo đường type 2 khi không thể kiểm soát đường huyết chỉ bằng chế độ ăn và tập thể dục). Thuốc có thể sử dụng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các nhóm thuốc điều trị đái tháo đường khác.

Điều chế sản xuất Biguanide

Hiện tại trên thị trường, metformin được điều chế và lưu hành dưới các dạng:

• Viên nén giải phóng tức thì.

• Viên nén phóng thích kéo dài.

• Gói bột uống.

• Dung dịch uống.

Cơ chế hoạt động

Metformin kích hoạt protein kinase được hoạt hóa bởi AMP (AMP- activated protein kinase AMPK), liên quan đến kích thích hấp thu glucose ở cơ xương và làm giảm quá trình tân tạo glucose ở gan.

Ngoài ra, metformin còn kích thích tiết GLP-1 và giúp tăng tiêu thụ glucose tại ruột.

 

Droxidopa là tiền chất của noradrenaline được sử dụng trong điều trị bệnh Parkinson. Nó đã được phê duyệt để sử dụng ở Nhật Bản và hiện đang được thử nghiệm ở Hoa Kỳ Dạng racaemia (dl-threo-3,4-dihydroxyphenylserine) cũng đã được sử dụng và đã được nghiên cứu trong điều trị hạ huyết áp thế đứng. Có sự thiếu hụt noradrenaline cũng như dopamine trong bệnh Parkinson và người ta đã đề xuất rằng điều này làm cơ sở cho sự đóng băng thoáng qua đột ngột thường thấy trong bệnh tiến triển. Mặc dù L-DOPS đã được sử dụng ở Nhật Bản và Đông Nam Á trong một thời gian, nhưng hiện tại nó cũng đang được thử nghiệm lâm sàng ở giai đoạn III tại Hoa Kỳ (Hoa Kỳ), Canada, Úc và khắp Châu Âu. Được cung cấp L-DOPS hoàn thành thành công các thử nghiệm lâm sàng, nó có thể được chấp thuận để điều trị hạ huyết áp thế đứng thần kinh (NOH) ngay từ năm 2011. Ngoài ra, các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II đối với hạ huyết áp nội nhãn cũng đang được tiến hành. Chelsea Therapeutics có được tình trạng thuốc mồ côi (ODS) cho L-DOPS ở Mỹ cho NOH, và liên quan đến bệnh Parkinson, thất bại tự trị thuần túy, và teo hệ thống, và là công ty dược phẩm đang phát triển nó ở nước đó.

AZD1236 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu khoa học cơ bản và điều trị bệnh xơ nang và bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Alfuzosin

Loại thuốc

Thuốc đối kháng alpha-adrenergic.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 2,5 mg.

Viên nén tác dụng kéo dài: 10 mg.

AZD-9684 là thành viên đầu tiên của lớp chống huyết khối mới (chất ức chế CPU). Nó đang được phát triển bởi AstraZeneca.

Temoporfin là một chất nhạy cảm ánh sáng được sử dụng trong điều trị ung thư biểu mô tế bào vảy ở đầu và cổ [Nhãn FDA]. Nó lần đầu tiên được ủy quyền cho thị trường bởi Cơ quan Dược phẩm Châu Âu vào tháng 10 năm 2001. Nó hiện có sẵn dưới tên thương hiệu Foscan.

Polyqu Parentium-10 là một cellulose hydroxyethyl bậc bốn và một polyme polycationic. Nó thường được tìm thấy trong mỹ phẩm và các sản phẩm chăm sóc cá nhân để chủ yếu làm giảm tĩnh điện và tạo màng.

Lortalamine (LM-1404) là thuốc chống trầm cảm được tổng hợp vào đầu những năm 1980. Nó hoạt động như một chất ức chế tái hấp thu norepinephrine mạnh và chọn lọc cao. Lortalamine đang được phát triển để sử dụng lâm sàng nhưng đã bị gác lại, có thể là do phát hiện ra rằng nó tạo ra độc tính ở mắt ở động vật. Nó đã được sử dụng để dán nhãn cho chất vận chuyển norepinephrine trong các nghiên cứu chụp cắt lớp phát xạ positron.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pantethine

Loại thuốc

Vitamin

Dạng thuốc và hàm lượng

Chưa có báo cáo

123 I Mip 1095 đang được điều tra trong thử nghiệm lâm sàng NCT00712829 (Nghiên cứu đánh giá sự an toàn, dược động học, phân phối mô, chuyển hóa và liều lượng của hai tác nhân hình ảnh ung thư tuyến tiền liệt).

Neratinib đã được phê duyệt vào tháng 7 năm 2017 để sử dụng như một liệu pháp bổ trợ kéo dài trong điều trị ung thư vú dương tính ở nhân tố tăng trưởng 2 (HER2). Phê duyệt đã được cấp cho Puma Biotech Inc. cho tên thương mại Nerlynx. Neratinib hiện đang được điều tra để sử dụng trong nhiều dạng ung thư khác.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nepafenac

Loại thuốc

Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID)

Dạng thuốc và hàm lượng

Hỗn dịch nhỏ mắt nepafenac 1 mg/ml, 0,1%, 0,3% trong 4 ml.